Hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC) ja metüültselluloos (MC) on mõlemad tselluloosi derivaadid, mida nende mitmekülgsete omaduste tõttu laialdaselt kasutatakse farmaatsiarakendustes. Vaatamata nende sarnasustele on neil selged erinevused keemilises struktuuris, omadused ja rakendused, mis muudavad need farmaatsiatööstuses erinevatel eesmärkidel sobivaks.
Keemiline koostis ja struktuur
Hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC):
HPMC on keemiliselt modifitseeritud tselluloosi eeter. See tuleneb tselluloosist, töödeldes seda metüülkloriidi ja propüleenoksiidiga, mis toob tselluloosi selgroosse metoksü (-och3) ja hüdroksüpropüül (-Ch2ChoHCH3) rühmi. Asendamise aste (DS) ja molaarse asendamise (MS) määravad nende rühmade suhte. DS tähistab anhüdroglükoosiüksuse kohta asendatud hüdroksüülrühmade keskmist arvu, samas kui MS näitab lisatud hüdroksüpropüülrühmade keskmist arvu.
Metüültselluloos (MC):
MC on veel üks tselluloosieter, kuid HPMC -ga võrreldes on see vähem modifitseeritud. Seda toodetakse tselluloosi töötlemisel metüülkloriidiga, mille tulemuseks on hüdroksüülrühmade asendamine metoksürühmadega. Seda modifikatsiooni kvantifitseeritakse asendamise astmega (DS), mis MC puhul on tavaliselt vahemikus 1,3 kuni 2,6. Hüdroksüpropüülrühmade puudumine MC -s eristab seda HPMC -st.
Füüsilised omadused
Lahustuvus ja geelistus:
HPMC lahustub nii külma kui ka kuuma veega, moodustades kolloidse lahuse. Kuumutamisel läbib HPMC termoreversioonilise geelistuse, mis tähendab, et see moodustab kuumutamisel geeli ja naaseb jahutamisel tagasi lahusele. See omadus on eriti kasulik kontrollitud ravimite vabastamisel ja vesivägede viskoossuse tugevdajana.
MC seevastu lahustub külmas vees, kuid sooja veega lahustumatu. See näitab ka termogeelimist; Selle geelistuste temperatuur on üldiselt madalam kui HPMC -l. See omadus muudab MC sobivaks konkreetsete farmaatsiarakenduste jaoks, kus madalam geelistumistemperatuur on soodne.
Viskoossus:
Nii HPMC kui ka MC võivad vesilahuste viskoossust märkimisväärselt suurendada, kuid mitmekesiste asendusmustrite tõttu pakub HPMC üldiselt laiemat viskoossust. See varieeruvus võimaldab täpsemat kontrolli preparaatides, mis nõuavad spetsiifilisi viskoossuse profiile.
Funktsionaalsused farmaatsias
HPMC:
Kontrollitud vabastamise maatrikspreparaadid:
HPMC -d kasutatakse laialdaselt kontrollitud vabastamismaatrikspreparaatides. Selle võime maovedelikega kokkupuutel paisuda ja moodustada geelkihti aitab kontrollida ravimi vabanemiskiirust. Geeli kiht toimib barjäärina, moduleerides ravimi difusiooni ja pikendades selle vabanemist.
Filmi kate:
Oma suurepäraste kile moodustavate omaduste tõttu kasutatakse HPMC-d laialdaselt tablettide ja graanulite kattes. See pakub kaitsebarjääri niiskuse, hapniku ja valguse eest, suurendades toote stabiilsust ja säilivusaega. Lisaks saab HPMC katteid kasutada maskeerimiseks ja tablettide väljanägemise parandamiseks.
Sideaine tablettide koostistes:
HPMC -d kasutatakse ka märg granulatsiooniprotsessides sideainena. See tagab tablettide mehaanilise tugevuse, hõlbustades pulbriosakeste seondumist kokkusurumise ajal.
Peatamine ja paksendav aine:
Vedelates preparaatides toimib HPMC suspendeeriva ja pakseneva ainena. Selle kõrge viskoossus aitab säilitada suspendeeritud osakeste ühtlast jaotust ja parandab koostise järjepidevust.
MC:
Tablettide sidumine:
MC -d kasutatakse tableti koostistes sideainena. See tagab tahvelarvutitele head sidumisomadused ja mehaaniline tugevus, tagades nende terviklikkuse käitlemise ja ladustamise ajal.
Disintegrant:
Mõnel juhul võib MC toimida lagunejana, aidates tablettidel maovedelikega kokkupuutel laguneda väiksemateks fragmentideks, hõlbustades sellega ravimi vabanemist.
Kontrollitud vabastamise preparaadid:
Ehkki vähem levinud kui HPMC, saab MC -d kasutada kontrollitud vabastamise preparaatides. Selle termogeelimise omadusi saab kasutada ravimite vabanemisprofiili kontrollimiseks.
Paksenemine ja stabiliseeriv aine:
MC-d kasutatakse erinevates vedelates ja poolhaaval preparaatides pakseneva ja stabiliseeriva ainena. Selle võime suurendada viskoossust aitab säilitada toote stabiilsust ja homogeensust.
Konkreetsed rakendused farmaatsias
HPMC rakendused:
Oftalmoloogilised ettevalmistused:
HPMC -d kasutatakse oma määrde- ja viskoelastsete omaduste tõttu sageli oftalmoloogilistes lahendustes ja geelides. See tagab niiskusepeetuse ja pikendab ravimi kontaktiaega silmapinnaga.
Transdermaalsed kohaletoimetamissüsteemid:
HPMC-d kasutatakse transdermaalsetes plaastrites, kus selle kilede moodustamisvõime aitab luua kontrollitud vabanemismaatriksit ravimite kaudu läbi nahka.
Mukoadhesiivsed preparaadid:
HPMC mukoadhesiivsed omadused muudavad selle sobivaks bukali-, nina- ja tuperavimite manustamissüsteemide jaoks, suurendades ravimvormi elukoha aega rakenduspaigas.
MC rakendused:
PAKSIKUD PROPEBLATSID:
MC -d kasutatakse aktuaalsetes kreemides, geelides ja salvides, kus see toimib pakseneva ja stabiliseeriva ainena, parandades toote levikut ja järjepidevust.
Toit ja toitained:
Lisaks farmaatsiatoodetele leiab MC toidu- ja toitumissaadustes rakendusi paksendaja, emulgaatorina ja stabilisaatorina, aidates kaasa erinevate toodete tekstuurile ja stabiilsusele.
Kokkuvõtlikult võib öelda, et HPMC ja MC on mõlemad väärtuslikud tselluloosi derivaadid, millel on erinevad omadused, mis muudavad need sobivaks erinevateks farmaatsiarakendusteks. HPMC koos kahekordse lahustuvusega kuumas ja külma vees, kõrgema viskoossuse ulatuse ja kile moodustamisvõimalustega, eelistatakse eriti kontrollitud vabastamise koostiste, tabletikatete ja oftalmoloogiliste ettevalmistuste osas. Ehkki kompositsioonis on lihtsam, pakub MC ainulaadseid eeliseid külma vee lahustuvuses ja madalamate geelistumistemperatuuride korral, muutes selle kasulikuks sideaine, laguneja ja pakseneva ainena konkreetsetes rakendustes. Nende keemiliste struktuuride, füüsikaliste omaduste ja funktsioonide erinevuste mõistmine võimaldab koostistel valida sobiv tselluloosi derivaat, et rahuldada farmaatsiatoodete konkreetseid vajadusi.
Postiaeg: 18. veebruar 20125